导向农药研究 导向农药是徐汉虹教授以植物源农药印楝素具有向云杉顶端积累的特性为启发，根据害虫的为害特点以及植物的自身生理活动，于2002年12月率先在“第十三届农药信息暨农药技术交流会”上提出的全新农药理论。所谓导向农药就是指农药借助载体的转运蛋白，在植物体内向病虫害危害部位定向输导与积累，即有害生物在什么地方为害，农药就向什么地方累积。这充分调动了植物体自身的功能来达到农药的内吸性，以提高农药分子向植物体靶标的积累。 经过长达14年的研究与发展，形成了包括具有导向功能的农药分子、具有导向功能的施药技术和具有导向功能的农药剂型的导向农药研究体系。在该理论的指导下，构建了一系列氨基酸、生长素和糖基导向农药分子，证明了导向农药分子可以被植物体内特定的转运蛋白转运并向病虫害为害部位积累的特性，从而使植物由被动的接受者向主动的吸收者转变。在重大病害防控上创新了施药方法，根据椰心叶甲只在心叶为害和南方多雨气候特点，发明了淋溶性粉剂挂包法，借助雨水将农药定向施用于心叶；根据干旱和半干旱地区种植特点，发明了膜下滴灌施药法，借助膜下滴灌系统将农药定向施用于作物的根部，通过内吸输导作用防治地上害虫，达到定向、省工和保护天敌的目的，被称为新疆农业第三次革命。 导向农药的研究，提高了农药的靶向性和利用率，在保证或提高防治效果条件下，可以显著降低农药用量，在源头上降低农药在环境以及食物链中的残留，将从根本上解决当前农药所面临的困境。 与导向农药相关的研究成果 (1) Xie, Y.; Zhao, J.; Wang, C.; Yu, A.; Liu, N.; Chen, L.; Lin, F.; Xu, H., Glycinergic–fipronil uptake is mediated by an amino acid carrier system and induces the expression of amino acid transporter genes in Ricinus communis seedlings. Journal of Agricultural and Food Chemistry 2016, 64, (19), 3810-3818. (2) Lei, Z.; Wang, J.; Tian, Y.; Song, G.; Zhao, G.; Xu, H., Synthesis and application of clickable and biocompatible fluorescent glycosyl labels. Dyes and Pigments 2015, 113, 627-633. (3) Lei, Z.; Wang, J.; Mao, G.; Wen, Y.; Xu, H., Phloem mobility and translocation of fluorescent conjugate containing glucose and NBD in castor bean (Ricinus communis). Journal of photochemistry and photobiology. B, Biology 2014, 132, 10 - 16. (4) Qin, P.; Wang, J.; Wang, H.; Wen, Y.; Lu, M.; Li, Y.; Xu, Y.; Xu, H., Synthesis of rotenone-O-monosaccharide derivatives and their phloem mobility. Journal of Agricultural and Food Chemistry 2014, 62, (20), 4521-4527. (5) Xia, Q.; Wen, Y. J.; Wang, H.; Li, Y. F.; Xu, H. H., beta-Glucosidase involvement in the bioactivation of glycosyl conjugates in plants: synthesis and metabolism of four glycosidic bond conjugates in vitro and in vivo. J Agric Food Chem 2014, 62, (46), 11037-11046. (6) Lei, Z.; Wang, J.; Mao, G.; Wen, Y.; Tian, Y.; Wu, H.; Li, Y.; Xu, H., Glucose positions affect the phloem mobility of glucose–fipronil conjugates. Journal of Agricultural and Food Chemistry 2014, 62, (26), 6065-6071. (7) Wang, J.; Lei, Z.; Wen, Y.; Mao, G.; Wu, H.; Xu, H., A novel fluorescent conjugate applicable to visualize the translocation of glucose–fipronil. Journal of Agricultural and Food Chemistry 2014, 62, (35), 8791-8798. (8) Jia, J.; Zhu, L.; Jin, X.; Wang, J.; Zhang, W.; Wu, H.; Xu, H., 2,4-Dichlorophenoxyacetic acid functionalized gold nanoparticles: synthesis, characterization and biological effects. Journal of Materials Chemistry B 2014, 2, (21), 3299. (9) Jiang, D.; Zheng, X.; Shao, G.; Ling, Z.; Xu, H., Discovery of a novel series of phenyl pyrazole inner salts based on fipronil as potential dual-target insecticides. Journal of Agricultural and Food Chemistry 2014, 62, (16), 3577-3583. (10) Yuan, J.; Wu, H.; Lu, M.; Song, G.; Xu, H., Synthesis of a series of monosaccharide–fipronil conjugates and their phloem mobility. Journal of Agricultural and Food Chemistry 2013, 61, (18), 4236-4241. (11) Lu, W.; Lu, M.; Zhang, Q.; Tian, Y.; Zhang, Z.; Xu, H., Octahydrogenated retinoic acid-conjugated glycol chitosan nanoparticles as a novel carrier of azadirachtin: Synthesis, characterization, and in vitro evaluation. Journal of polymer science part A-polymer chemistry 2013, 51, (18), 3932-3940. (12) Wu, H. X.; Yang, W.; Zhang, Z. X.; Huang, T.; Yao, G. K.; Xu, H. H., Uptake and phloem transport of glucose-fipronil conjugate in Ricinus communis involve a carrier-mediated mechanism. Journal of Agricultural and Food Chemistry 2012, 60, (24), 6088-6094. (13) Jia, J.; Xu, H.; Zhang, G.; Hu, Z.; Xu, B., High quality gold nanorods and nanospheres for surface-enhanced Raman scattering detection of 2,4-dichlorophenoxyacetic acid. Nanotechnology 2012, 23, (49571049). (14) Yang, W.; Wu, H. X.; Xu, H. H.; Hu, A. L.; Lu, M. L., Synthesis of glucose-fipronil conjugate and its phloem mobility. Journal of Agricultural and Food Chemistr 2011, 59, (23), 12534-12542. (15) Hu, A.; Yang, W.; Xu, H., Novel fluorescent conjugate containing glucose and NBD and its carrier-mediated uptake by tobacco cells. Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology 2010, 101, (3), 215-223. (16) Jiang, D.; Lu, X.; Hu, S.; Zhang, X.; Xu, H., A new derivative of fipronil: Effect of adding a glycinyl group to the 5-amine of pyrazole on phloem mobility and insecticidal activity. Pesticide Biochemistry and Physiology 2009, 95, (3), 126-130. (17) 李德亮; 宋高鹏; 卢梦玲; 徐汉虹, 氟虫腈衍生物-糖基偶合物的合成及其在蓖麻韧皮部的输导性研究. 农药学学报 2011, (05), 453-458. (18) 马远; 杨文; 李德亮; 徐汉虹, 氟虫腈偶联磷酸酯及氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性. 农药学学报 2011, (05), 531-534. (19) 郑常格; 陈火君; 江定心; 汤历; 徐汉虹, 两种施药方法对椰心叶甲防治药效对比试验. 广东农业科学 2010, (09), 137-138. (20) 鲁冬林; 徐汉虹, 3种新型端炔氟虫腈的合成及杀虫活性. 华南农业大学学报 2010,, (04), 49-51+58. (21) 李俊凯; 徐汉虹; 王勇, 杀菌剂在韧皮部的传导性研究进展. 世界农药 2009, (01), 26-31. (22) 李俊凯; 徐汉虹; 谭堂峰; 杨静美, 生长素介导下三唑醇在大豆植株内的传导性. 安徽农业科学 2009, (06), 2446-2448. (23) 李俊凯; 徐汉虹; 谭堂峰; 朱建永, 生长素与杀菌剂耦合物合成及其生物活性. 湖北农业科学 2008, (12), 1454-1457. (24) 李俊凯; 徐汉虹; 谭堂峰; 朱建永, 乙酰水杨酸与杀菌剂的藕合物合成及生物活性. 农药学学报 2008, (02), 196-199. (25) 李俊凯; 谭堂峰; 徐汉虹; 杨静美, 萘乙酸衍生物的合成及其生物活性的测定. 华中农业大学学报 2008, (02), 208-212. (26) 李俊凯; 徐汉虹; 江定心; 赵勇; 刘新清, 吲哚乙酸引导下三唑醇在大豆植株中的传导与积累研究初报. 农药学学报 2005, (03), 259-263. (27) 徐汉虹; 张志祥; 程东美; 张耀谋, 导向农药. 世界农药 2004, (05), 3-9. 植物源农药的研究
从植物中提取、分离、筛选并鉴定具有杀虫、杀菌、杀线虫、除草或杀鼠的活性成分；研究其作用机制及防治谱；对活性成分进行结构改造，研究其活性与构效的关系；制备高含量的植物源活性成分的原药，研制其水基型制剂(如悬浮剂和微乳剂、微胶囊剂及水分散粒剂等安全剂型；研制出高效、低毒、选择性好及对环境安全的新型生物农药。推进我国植物性农药的理论基础及应用水平。
从20世纪90年代在国内率先从事光活化农药的研究，先后对21科80余种植物进行了光活化杀虫活性筛选，先后分离鉴定出茵陈二炔、a-三联噻吩及其类似物等多种光活化杀虫活性成分。以氨基甲酸酯为活性母体，将具有光活化活性的多炔类基团、多联噻吩类基团引入到该活性母体中，合成氨基甲酸多炔苯基酯类化合物和氨基甲酸多联噻吩酯类化合物，测定了这些化合物对几种重要农业害虫在光照和黑暗条件下的杀虫活性。植物源光活化杀虫剂的研究成果获广东省自然科学成果二等奖，总体上处于国际领先水平。 在导向农药研究方面，以茉莉酸、水杨酸为导向载体，与甲胺磷、氟虫腈进行结构拼接，已合成几个导向载体-杀虫剂复合物，初步生物活性表明，部分复合物的杀虫活性优于其原活性成分。 病虫害抗性机制与抗性治理研究 抗性是使用农药后，有机体产生适应性的自然现象，抗性机理与抗性治理是农药学研究的重要内容。利用生物测定、生物化学、分子监测和昆虫神经电生理检测技术，对近十多年来发展的农药，进行田间抗性调查和室内抗性预测，结合建立离体培养的细胞研究抗性机制与抗性快速检测体系，通过细胞抗性测定，提供抗性预警参数；研究有害生物对农药抗性的生化酶学、分子生物学的抗性基因和神经电生理机制；有害生物对农药的抗性种群演化规律，抗性基因频率的动态变化；提出抗性治理策略。 农药残留和环境毒理
研究农药残留生物传感器法快速检测技术、农药残留酶法快速检测技术和农药残留酶联免疫检测技术；研究色谱技术、色谱和质谱联用技术、直接光谱分析技术、毛细管电泳、超临界流体色谱等在农药残留及多残留分析上的应用；研究新的提取手段和净化方法在农药残留分析前处理上的应用，研究新创制农药和植物性农药在环境中的降解方式、降解规律以及它们的环境毒理。
农药剂型加工与应用研究
农药生物技术 生物技术不仅能帮助开发生物农药，提高产量和质量，而且能改进生物农药，如发酵技术可以大大提高生物农药的产量、质量和效益；应用基因工程对微生物农药进行基因重组，可提高其生物活性、提高发酵水平和质量，或将某种控制杀虫活性基因转移到安全易培养的细菌中即遗传工程农药，使工厂化生产成为可能。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
